Ретатрутид е синтетично съединение от клас пептиди, изградено от 42 аминокиселини. Неговата отличителна характеристика е тройният механизъм на действие, при който молекулата взаимодейства едновременно с рецепторите за GLP-1 (glucagon-like peptide-1), GIP (glucose-dependent insulinotropic polypeptide) и глюкагон. Тази комбинирана рецепторна активност го позиционира като по-комплексна алтернатива спрямо стандартните инкретинови аналози и е свързана с по-широк спектър на метаболитно въздействие.